“联合国”这个名称第一次见诸文字是在1942年1月1日。
从1942年开始酝酿到1944年积极筹划，再到1945年最终建立，联合国走过了它漫长的始创阶段。
太平洋战争爆发以后，美国总统罗斯福和英国首相丘吉尔为加强所有反法西斯国家的统一行动，拟定了一个各国共同遵守的原则，并征得了苏联的赞同。
1942年1月1日，美、英、中、苏等26个反法西斯国家签署了这个文件，即《联合国家共同宣言》，为联合国的成立奠定了基础。
1942年1月1日后陆续在《联合国家宣言》上签字和向轴心国家宣战的21国，以及旧金山会议期间被接纳的4国乌克兰、白俄罗斯、阿根廷和丹麦，共51国。
法国是联合国安理会的常任理事国之一，但未参与联合国的发起和筹备进程。在1945年2月举行的雅尔塔会议上，与会三国（美国、英国和苏联）作出在旧金山召开联合国制宪会议的决定时，建议中国和法国同苏美英一起，共同作为旧金山会议的发起国。中国政府接受了这一建议。法国因未能参加敦巴顿橡树园会议和雅尔塔会议的协商，且刚刚在战后建立临时政府，仅同意参加会议，但决定不担任发起国。
1944年8月21日至10月7日，美、英、苏3国和美、英、中3国先后在美国华盛顿附近的敦巴顿橡胶园举行会议，根据《普遍安全宣言》的精神，草拟了建立新的国际组织的章程，并通过了《关于建立普遍性国际组织的建议案》。1945年2月，由罗斯福、丘吉尔和斯大林参加的雅尔塔会议，又进一步讨论了成立联合国的问题。会议公报宣布，为了维护世界和平与安全，反法西斯同盟国将尽快建立一个普遍性的国际组织，并决定同年4月25日在美国旧金山召开联合国制宪会议。
根据这一决定，由美、英、中、苏、法5国发起，并邀请《联合国家共同宣言》各签字国参加的联合国制宪大会，于1945年4月25日在美国旧金山隆重举行。50个国家的282名代表和1726名顾问、专家、秘书及记者聚集一堂。波兰因故未出席。中国代表团由10人组成，其中包括国民政府的代表、共产党的代表、民主联盟的代表、各界代表，其中还有一位女代表。代理行政院院长宋子文(首席代表)、驻英大使顾维钧、国民参政会主席王宠惠、驻美大使魏道明、前驻美大使胡适、民社党代表张君劢、青年党代表李璜、前南京金陵女子大学校长吴贻芳、中共代表董必武、《大公报》总编辑胡霖。4月中下旬，代表团代表和随从共90余人相继启程赴美。这是国共自1927年分裂以来，惟一一次共同组团参加的重大国际会议。会议以敦巴顿橡胶园会议的建议为基础，经过两个多月的讨论，起草了《联合国宪章》。
6月25日，代表们在旧金山歌剧院一致通过了这个宪章。26日，制宪会议在旧金山退伍军人纪念堂礼堂进行最后一项，也是此次大会最庄重的议程——与会代表在宪章上签字。按照大会商定的程序，中国代表团第一个签字。联合国成立中国签署人（宋子文和胡适因故未参加签字仪式）：顾维钧、王宠惠、魏道明、张君劢、李璜、吴贻芳、董必武、胡霖。在联合国宪章上签字的中国代表一共有八位，第一个签字的是代理首席代表顾维钧，他也因此成为全球签署联合国宪章的第一人。宪章第23条明确规定：安理会的五个常任理事国为：中、法、苏、英、美。
为什么中国代表在联合国宪章签字仪式上第一个签字？这是因为，参加旧金山制宪会议一共有50国代表，分为两类。第一类为四个“发起国”和法国（五个常任理事国），然后是45个其他创始会员国。1949年6月26日举行宪章签字仪式，按照会议议事规则，由安理会“五常”最先签字，依据国名的英文字母排名顺序是中国、法国、苏联、英国、美国。中国在“五常”中排名第一，因此中国代表团第一个在宪章上签字。
中国代表团首席代表宋子文因另有公务未出席签字仪式。身在旧金山的胡适拒绝在宪章上签字，因为他对《联合国宪章》中的部分条款非常不满意，主要是宪章第二条第七款关于“不干涉内政”的规定，因为他对美国知名教授Goldwin Smith的所谓“Above all Nations is Humanity”（“万国之上犹有人类在”）的信条颇为赞同。如此看来，胡适在近代中国可以算是“人权高于主权”论的第一人。此外，他对联合国安理会五个常任理事国享有一票“否决”的权利也不满意。因此，作为一个充满理想主义的学者，胡适决定不签字。
“五常”签字后，其他45个创始成员国依据国名的英文顺序依次签字。
联合国宪章签字仪式的特别之处在于，与会50国代表团的282位代表都要依次在宪章的中、英、法、俄、西5种联合国正式语言文本上签字，因此签字仪式持续了十几个小时，这是外交史上从来没有过的情形。联合国宪章签字仪式历史意义重大，参与宪章缔结的所有代表都能在历史上留下浓墨重彩的一笔。
代表签了字的《联合国宪章》上，还为当天缺席的同盟国之一波兰留出了签字位置。直到6月28日波兰新政府组成，于10月15日在宪章上签字后，联合国创始国由50个增加到51个。签署宪章的51个国家成为联合国的创始会员国。
1945年10月24日，苏联、乌克兰和白俄罗斯交存了宪章批准书后，批准国家总数已达到29个，并且包括了安理会的5个常任理事国。《联合国宪章》在这天正式生效。1947年第2届联合国大会将10月24日定为“联合国日”，以纪念联合国的成立。“联合国宪章日”（又称“世界宪章日”）是每年的6月26日，即联合国宪章签字之日。
根据宪章规定，联合国的宗旨为“维护国际和平与安全”，“发展国际间以尊重人民平等权利及自决原则为基础的友好关系”，“进行国际合作”。联合国所有成员国都享有平等的表决权。联合国的常设核心机构是安全理事会，它有权根据联合国宪章采取必要的措施与行动，美、英、中、苏、法为安理会的常任理事国。安理会在决定重大问题时，采取5个常任理事国一致的原则，即5个常任理事国都享有否决权。
联合国总部设在美国纽约。
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